酶很強(qiáng)劑：食物中的脂肪在胰脂肪酶和胃脂肪酶的作用下被水解為單酰甘油酯和游離脂肪酸,在腸道內(nèi)被吸收,然后在體內(nèi)重新合成脂肪,造成脂肪堆積,較終可導(dǎo)致肥胖?脂肪酶是催化體內(nèi)三酰甘油水解的關(guān)鍵酶,脂肪酶很強(qiáng)劑可通過inhibit腸道中脂肪酶對脂肪的分解催化作用,達(dá)到減少脂肪吸收?控制和治病肥胖的作用?目前應(yīng)用較多的是采用一系列不同的固定脂肪酶的載體,以固定化酶方式篩選脂肪酶很強(qiáng)劑?Xiao等采用超濾與質(zhì)譜聯(lián)用技術(shù)對五苓散?澤瀉湯?小陷胸湯和小柴胡湯等降脂湯中的脂肪酶很強(qiáng)劑進(jìn)行了篩選,從中發(fā)現(xiàn)了16個降脂活性物質(zhì),其中黃芩苷和漢黃芩苷被證實(shí)具有降脂活性?酶inhibit是一類可以結(jié)合酶并降低其活性的分子。武漢酶抑制劑哪家好

酪氨酸酶是一種含銅的金屬氧化還原酶,能催化酪氨酸較終形成黑色素,從而沉積在表皮形成黃褐斑?雀斑等色素障礙性皮膚病?而Tyr很強(qiáng)劑通過降低Tyr的活性,阻止酪氨酸向黑色素轉(zhuǎn)化?超濾與質(zhì)譜聯(lián)用技術(shù)是從復(fù)雜體系中篩選生物活性物質(zhì)的有效手段?Yang等將藥物與Tyr孵育后,并通過超濾離心,獲得與酶結(jié)合的小分子化合物,并通過HPLC-DAD-MS系統(tǒng)進(jìn)行鑒定?通過比較孵育前后小分子化合物峰面積的變化確定潛在的Tyr很強(qiáng)劑,從桑葉中篩選出2個新的Tyr很強(qiáng)劑?該方法快速?簡單,成本低,可用于后期Tyr很強(qiáng)劑的高通量篩選?武漢酶抑制劑哪家好酶的inhibit：在所有的小分子化合物中，inhibit是較為大家所熟知的。

合理的酶很強(qiáng)劑設(shè)計(jì)（Rationalenzymeinhibitordesign）是指將酶的催化機(jī)制和結(jié)構(gòu)信息共同用于指導(dǎo)藥物的設(shè)計(jì)與發(fā)現(xiàn)。計(jì)算化學(xué)和結(jié)構(gòu)生物學(xué)的發(fā)展，極大地提高了酶催化反應(yīng)機(jī)制以及酶結(jié)構(gòu)信息的研究速度，而如何巧妙地將二者結(jié)合起來以設(shè)計(jì)出活性較好的很強(qiáng)劑，尤其是選擇性也很好的很強(qiáng)劑是目前比較難的事情。通常，比較常用的解決方法主要有以下四種：（1）基于基態(tài)類似物的設(shè)計(jì)策略；（2）基于結(jié)構(gòu)的設(shè)計(jì)策略；（3）基于反應(yīng)機(jī)制的設(shè)計(jì)策略；（4）基于過渡態(tài)類似物的設(shè)計(jì)策略。

很強(qiáng)劑種類：CYP2C9很強(qiáng)劑:CYP2C9的很強(qiáng)劑主要有胺碘酮、西咪替丁、氟康唑、氟伐他汀、異煙肼等。華法林是多CYP450的底物，存在2種異構(gòu)體，即S－華法林和R－華法林，S－華法林活性是R－華法林的5倍，而S－華法林主要經(jīng)過CYP2C9代謝，因此CYP2C9很強(qiáng)劑對華法林抗凝活性影響更明顯。在CYP2C9很強(qiáng)劑中胺碘酮、氟康唑等都是臨床常用藥物，已有較多關(guān)于胺碘酮或氟康唑與華法林合用導(dǎo)致INR明顯延長的報(bào)道。在對43例合用華法林和胺碘酮的患者1年觀察中發(fā)現(xiàn)，兩藥相互作用的高峰期是合用的第7周，華法林平均較大減量為44%，胺碘酮每日維持劑量為400，300，200，100mg時，華法林每日劑量降幅分別是40%，35%，30%，25%。臨床使用時應(yīng)檢測PT及INR調(diào)整劑量。inhibit：石灰對黃鐵礦的inhibit：石灰inhibit黃鐵礦是由于在其表面生成硫酸鈣。

酶很強(qiáng)劑：除了傳統(tǒng)的藥源菌篩選分離外，研究人員的注意力更集中到了各種新的微生物類群中，如海洋微生物、極端微生物。自然界植物種類豐富，但光有不到10%被測定過某種生物活性，從植物中篩選酶很強(qiáng)劑存在巨大的潛力，在未來相當(dāng)長時間內(nèi)仍是酶很強(qiáng)劑新藥的主要來源。植物源酶很強(qiáng)劑篩選的難點(diǎn)就在于植物粗提物中“假陽性”結(jié)果太多，干擾真正有效成分的篩選，目前，國外對此采取了一系列措施，篩選前先通過純化，采用提取物通過HPLC或固相萃取后結(jié)合質(zhì)譜作出化合物指紋圖譜庫，與已有的經(jīng)驗(yàn)數(shù)據(jù)庫進(jìn)行比較，有新成分的粗提物再進(jìn)一步進(jìn)行藥理活性篩選,再者，他們還可以先將粗提物通過HPLC來鑒別出是否存在吸收光譜有特征的化合物，這樣可以減少篩選的盲目性。新藥篩選的化合物庫中有70%左右為有機(jī)化學(xué)產(chǎn)物，因此，合成藥是新藥的主要來源，將高通量篩選技術(shù)與組合化學(xué)和組合生物合成技術(shù)的結(jié)合，實(shí)現(xiàn)了酶很強(qiáng)劑大規(guī)模篩選，是世界許多大制藥公司篩選酶很強(qiáng)劑新藥的主要渠道。inhibit：硫化鈉在浮選作業(yè)中做為硫化礦的inhibit使用。武漢酶抑制劑哪家好

inhibit：羧甲基纖維素，工業(yè)產(chǎn)品為淡黃色絮狀物質(zhì)，化學(xué)性質(zhì)比較穩(wěn)定，可溶于水。武漢酶抑制劑哪家好

酶的很強(qiáng)劑：根據(jù)與酶結(jié)合位點(diǎn)的不同，可逆很強(qiáng)劑又可以分為競爭性、非競爭性和反競爭性。所謂競爭性inhibit，是指很強(qiáng)劑與酶的底物競爭性結(jié)合酶的同一個活性位點(diǎn)，這種情況下，很強(qiáng)劑或底物與酶的結(jié)合受各自濃度的影響。非競爭性inhibit則是很強(qiáng)劑結(jié)合酶的部位與底物不同，但是與酶結(jié)合之后可能導(dǎo)致酶的構(gòu)象改變影響底物與酶的進(jìn)一步結(jié)合（例如變構(gòu)很強(qiáng)）。而反競爭性很強(qiáng)劑則只有在底物與酶結(jié)合形成復(fù)合體之后才能與之結(jié)合，影響酶的催化活性。值得一提的是，小分子化合物與酶結(jié)合后，并不是只能起inhibit作用。有些化合物與酶結(jié)合后，也可以促進(jìn)酶對底物的催化作用，起到活化劑（activator）的作用。武漢酶抑制劑哪家好