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近年來，MCE抑制劑在*****中的研究逐漸增多。許多*細胞依賴于線粒體的鈣信號來維持其增殖和生存。MCE抑制劑通過降低線粒體內(nèi)鈣的濃度，能夠抑制*細胞的增殖和誘導其凋亡。此外，MCE抑制劑還可能通過影響**微環(huán)境中的細胞間信號傳遞，進一步抑制**的生長和轉(zhuǎn)移。在一些**模型中，MCE抑制劑與傳統(tǒng)化療藥物聯(lián)合使用，顯示出協(xié)同增效的作用。這為**的綜合***提供了新的思路，未來的研究將集中在優(yōu)化MCE抑制劑的使用方案和評估其臨床效果上。L-Carnitine 可以改善許多先天性代謝錯誤的代謝失衡。永康Stattic抑制劑Metformin(1,1-Dimethylbiguanide)抑制肝臟中的...

Saponins(Saponin)是一類多發(fā)現(xiàn)于多種植物中苷類的化合物。Saponins可保護植物免受微生物和的破壞。Bumetanide(Ro10-6338;PF1593)是一種高效的劑，是Na+-K+-Cl+協(xié)同轉(zhuǎn)運蛋白(NKCC)的阻斷劑。Bumetanide是選擇性的NKCC1抑制劑，但對NKCC2也有抑制作用，對hNKCC1A和hNKCC2A作用的IC50值分別為0.68μM和4.0μM。Fluoxetine(LY-110140freebase)是選擇性5-羥色胺再吸收抑制劑(SSRI)。IL-17A是一種同型二聚體細胞因子，在宿主防御機制中對許多細菌和病原體以及過敏和自身免疫反應起...

神經(jīng)退行性疾病，如阿爾茨海默病和帕金森病，通常伴隨著線粒體功能的下降和細胞內(nèi)鈣穩(wěn)態(tài)的失衡。MCE抑制劑在這些疾病的研究中顯示出良好的前景。通過抑制線粒體鈣的過度積累，MCE抑制劑能夠減輕神經(jīng)細胞的氧化應激和凋亡，改善神經(jīng)功能。在小鼠模型中，MCE抑制劑的應用能夠改善認知功能，并減緩神經(jīng)退行性的病變的進程。這些結(jié)果為MCE抑制劑作為神經(jīng)退行性疾病的潛在藥物提供了重要的實驗依據(jù)，未來的臨床試驗將進一步驗證其療效和安全性。Selisistat (EX-527) 是一種有效和選擇性的 SirT1 (黑腹果蠅中的 Sir2) 抑制劑，IC50 值為 123 nM。瑞安Sorafenib (索拉非尼)Sa...

Naringin是黃烷酮糖苷，有很多藥理作用，例如抗氧化活性，降血脂，，抑制細胞色素P450酶。Quercetin是一種天然黃酮類化合物，可或抑制許多蛋白質(zhì)的活性。Quercetin可SIRT1，也可抑制PI3K，抑制PI3Kγ，PI3Kδ，PI3Kβ的IC50分別為2.4μM,3.0μM,5.4μM。TP-10是一個選擇性的PDE10A抑制劑，其IC50值為0.8nM。TP-10具有抗氧化活性，對DPPH和CUPRAC的IC50值分別為31.72和16.04μg/ml。TP-10可用于神經(jīng)疾病的研究。Propylpyrazoletriol(PPT)是一種選擇性的雌受體α(ERα)激動劑。Pr...

MCE抑制劑的作用機制主要涉及對DNA甲基化的調(diào)控。DNA甲基化是一種重要的表觀遺傳修飾，能夠影響基因的表達和細胞的命運。MCE抑制劑通過與特定的甲基化位點結(jié)合，阻止甲基轉(zhuǎn)移酶的作用，從而降低DNA的甲基化水平。這一過程不僅能夠沉默基因的表達，還可能導致細胞的凋亡和正常細胞的功能恢復。此外，MCE抑制劑還可能通過影響其他表觀遺傳修飾，如組蛋白修飾，進一步調(diào)節(jié)基因表達。這種多重作用機制使得MCE抑制劑在各種疾病中展現(xiàn)出廣泛的應用潛力。2-Methoxyestradiol 也可破壞微管 (microtubules) 的穩(wěn)定。Mitoquinone mesylate (米托蒽醌甲磺酸鹽）哪家正規(guī)盡管...

GLP-1RAntagonist1(compound5d)是口服有效的、能透過系統(tǒng)的，胰素樣肽1受體(GLP-1R)的非競爭性抑制，其IC50值為650nM。trans-C75((±)-C75)是C75的對映異構(gòu)體，C75是脂肪酸合成酶(FASN)的抑制劑。Rosmarinicacid是植物中很高存在的一種酚酯化合物。Rosmarinicacid抑制MAO-A，MAO-B和COMT，IC50分別為50.1，184.6和26.7μM。5-Azacytidine(Azacitidine;5-AzaC;Ladakamycin)是胞苷核苷類似物，特異型抑制DNA甲基化。5-Azacytidine與DN...

GLP-1RAntagonist1(compound5d)是口服有效的、能透過系統(tǒng)的，胰素樣肽1受體(GLP-1R)的非競爭性抑制，其IC50值為650nM。trans-C75((±)-C75)是C75的對映異構(gòu)體，C75是脂肪酸合成酶(FASN)的抑制劑。Rosmarinicacid是植物中很高存在的一種酚酯化合物。Rosmarinicacid抑制MAO-A，MAO-B和COMT，IC50分別為50.1，184.6和26.7μM。5-Azacytidine(Azacitidine;5-AzaC;Ladakamycin)是胞苷核苷類似物，特異型抑制DNA甲基化。5-Azacytidine與DN...

MCE抑制劑（Mitochondrial Calcium Uniporter Inhibitors）是一類針對線粒體鈣通道的藥物，主要用于調(diào)節(jié)細胞內(nèi)鈣離子的濃度。盡管MCE抑制劑在基礎(chǔ)研究和臨床前研究中展現(xiàn)出良好的前景，但其臨床應用仍面臨挑戰(zhàn)。未來的研究需要集中在以下幾個方面：首先，深入探討MCE抑制劑的具體作用機制，以便更好地理解其在不同疾病中的作用；其次，優(yōu)化藥物的化學結(jié)構(gòu)，提高其選擇性和生物利用度；***，開展大規(guī)模的臨床試驗，以驗證其安全性和有效性。隨著對MCE抑制劑研究的深入，預計將為多種疾病的***提供新的策略，推動精細醫(yī)學的發(fā)展。Cytochalasin D 具有細胞滲透活性。L...

MCE激動劑在**研究中也顯示出獨特潛力。*細胞通常表現(xiàn)出異常的線粒體鈣信號，依賴線粒體鈣穩(wěn)態(tài)維持其快速增殖和抗凋亡特性。通過增強線粒體鈣攝取，MCE激動劑可以調(diào)節(jié)*細胞的能量代謝，誘導細胞凋亡。例如，***MCU可以增加線粒體鈣攝取，破壞*細胞的能量平衡，抑制其生長。此外，MCE激動劑還可通過調(diào)節(jié)**微環(huán)境中的鈣信號，抑制**血管生成和轉(zhuǎn)移。這些特性使其成為*****領(lǐng)域的研究熱點。MCE抑制劑與激動劑在疾病***中可能具有互補作用。例如，在缺血再灌注損傷中，激動劑可用于早期增強線粒體鈣攝取，改善能量代謝；而在晚期，抑制劑則可減少鈣超載引起的細胞損傷。此外，在*****中，激動劑與抑制劑的聯(lián)...

MCE一步法TUNEL細胞凋亡檢測試劑盒采用一步染色的方法快速檢測細胞凋亡。染色后，正常細胞基本無熒光，凋亡細胞呈綠色熒光。L-NAMEhydrochloride是NOS的抑制劑，IC50為70μM。Galloflavin是一種有效的乳酸脫氫酶(LDH)抑制劑。通過Pyruvate的計算Ki為5.46μM(LDH-A)和15.06μM(LDH-B)。Galloflavin通過阻斷糖酵解和ATP的產(chǎn)生而阻礙細胞的增殖。Devimistat(CPI-613)是一種線粒體代謝抑制劑。Devimistat是一種lipoicacid拮抗劑，能阻斷線粒體能量代謝，誘導多種細胞凋亡。TFEBactivato...

GLP-1RAntagonist1(compound5d)是口服有效的、能透過系統(tǒng)的，胰素樣肽1受體(GLP-1R)的非競爭性抑制，其IC50值為650nM。trans-C75((±)-C75)是C75的對映異構(gòu)體，C75是脂肪酸合成酶(FASN)的抑制劑。Rosmarinicacid是植物中很高存在的一種酚酯化合物。Rosmarinicacid抑制MAO-A，MAO-B和COMT，IC50分別為50.1，184.6和26.7μM。5-Azacytidine(Azacitidine;5-AzaC;Ladakamycin)是胞苷核苷類似物，特異型抑制DNA甲基化。5-Azacytidine與DN...

Apelin-13TFA是G蛋白偶聯(lián)受體angiotensinIIproteinJ(APJ)的內(nèi)源性配體，G蛋白偶聯(lián)受體的EC50值為0.37nM。Apelin-13TFA具有擴張血管和降壓作用。Apelin-13TFA也可用于2型糖尿病及代謝綜合征的研究。FITC(Fluorescein5-isothiocyanate)是一種用于胺標記的熒光探針。FITC是對pH和Cu2+敏感的熒光染料。Epibrassinolide(24-Epibrassinolide)是一種存在的植物生長，具有緩解植物重金屬和農(nóng)藥脅迫潛力。Epibrassinolide(24-Epibrassinolide)在各種*細...

Napabucasin(BBI608)是STAT3的抑制劑，抑制干細胞活性。Ac-YVAD-cmk(Caspase-1InhibitorII)是一種選擇性caspase-1(IL-1β轉(zhuǎn)化酶，ICE)抑制劑，具有神經(jīng)保護和作用。Ac-YVAD-cmk能有效抑制IL-1β和IL-18的表達。Ac-YVAD-cmk可抑制多種疾病的細胞焦亡(pyroptosis)。BI-6C9是一種高特異性的BH3相互作用結(jié)構(gòu)域(Bid)抑制劑，可阻止線粒體外膜電位(MOMP)和線粒體分裂，并保護細胞免受線粒體凋亡誘導因子(AIF)釋放和不依賴caspase的細胞死亡。Indomethacin(Indometaci...

神經(jīng)退行性疾病，如阿爾茨海默病和帕金森病，通常伴隨著線粒體功能的下降和細胞內(nèi)鈣穩(wěn)態(tài)的失衡。MCE抑制劑在這些疾病的研究中顯示出良好的前景。通過抑制線粒體鈣的過度積累，MCE抑制劑能夠減輕神經(jīng)細胞的氧化應激和凋亡，改善神經(jīng)功能。在小鼠模型中，MCE抑制劑的應用能夠改善認知功能，并減緩神經(jīng)退行性的病變的進程。這些結(jié)果為MCE抑制劑作為神經(jīng)退行性疾病的潛在藥物提供了重要的實驗依據(jù)，未來的臨床試驗將進一步驗證其療效和安全性。PF-04418948 是一種有具有口服活性，有效且選擇性的前列腺素 EP2 受體拮抗劑，IC50 為 16 nM。嘉興Z-VAD-FMKNicotinamide是維生素B3或煙酸...

5-Ethynyl-2-deoxyuridine(EdU)是一種胸腺嘧啶核苷類似物，在細胞增殖時能夠插入正在復制的DNA分子中，EdU與染料的共軛反應可以進行高效快速的細胞增殖檢測分析。5-Ethynyl-2-deoxyuridine是一種PROTAClinker，屬于alkylchain類。可用于合成PROTAC分子。Leupeptinhemisulfate是一種廣譜的、具有細胞膜滲透性的蛋白酶抑制劑。Leupeptinhemisulfate能有效抑制絲氨酸、半胱氨酸和蘇氨酸蛋白酶。Leupeptinhemisulfate能抑制Mpro(SARS-CoV-2的主要蛋白酶)，還具有活性。MCE...

Metformin(1,1-Dimethylbiguanide)抑制肝臟中的線粒體呼吸鏈，導致AMPK活化，增強胰島素敏感性，可用于2型糖尿病的研究。Metformin可以透過血腦屏障，誘導自噬(autophagy)。Benzyl-PEG9-acid是一種PROTAClinker，屬于PEG類?？捎糜诤铣蒔ROTAC分子。ClozapineN-oxide是一種Clozapine的主要代謝產(chǎn)物，也是一種人毒蕈堿設(shè)計受體(DREADDs)激動劑。ClozapineN-oxide可DREADD受體hM3Dq和hM4Di。ClozapineN-oxide可以穿過血腦屏障。Clozapine是一種有效的...

Metformin(1,1-Dimethylbiguanide)抑制肝臟中的線粒體呼吸鏈，導致AMPK活化，增強胰島素敏感性，可用于2型糖尿病的研究。Metformin可以透過血腦屏障，誘導自噬(autophagy)。Benzyl-PEG9-acid是一種PROTAClinker，屬于PEG類。可用于合成PROTAC分子。ClozapineN-oxide是一種Clozapine的主要代謝產(chǎn)物，也是一種人毒蕈堿設(shè)計受體(DREADDs)激動劑。ClozapineN-oxide可DREADD受體hM3Dq和hM4Di。ClozapineN-oxide可以穿過血腦屏障。Clozapine是一種有效的...

Bicuculline((+)-Bicuculline;d-Bicuculline)作為驚厥生物堿，是一種競爭性的神經(jīng)遞質(zhì)GABAA受體拮抗劑(IC50=2μM)。Bicuculline還能阻斷Ca2+鉀(SK)通道，并隨后阻斷慢后超極化(slowAHP)。DSSCrosslinker是一種不可降解(non-cleavable)的ADClinker，可用于合成抗體偶聯(lián)藥物(ADC)。RNaseInhibitor是在大腸桿菌表達系統(tǒng)中重組表達的RNase抑制劑，可特異性抑制RNaseA、B、C三種酶的活性。Thrombin(MW37kDa)是一種Na+的胰蛋白酶樣別構(gòu)絲氨酸蛋白酶。Thrombi...

Curcumin(Diferuloylmethane)，是一種天然酚類化合物，是乙酰轉(zhuǎn)移酶p300/CREB結(jié)合蛋白特異性抑制劑，抑制組蛋白/非組蛋白的乙?；徒M蛋白乙酰轉(zhuǎn)移酶依賴的染色質(zhì)轉(zhuǎn)錄。Curcumin對NF-κb和MAPKs有抑制作用，并具有、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多種藥理作用。Curcumin通過Keap1半胱氨酸修飾誘導Nrf2蛋白的穩(wěn)定。LAT1-IN-1(BCH)是L型氨基酸轉(zhuǎn)運蛋白1(LAT1)的選擇性競爭性抑制劑，可明顯抑制細胞對氨基酸的攝取和mTOR磷酸化，從而抑制細胞生長并誘導細胞凋亡。BovineSerumAlbumin(BSA)是由三個同源全α結(jié)構(gòu)域組成的5...

腫瘤壞死因子α(TNFalpha)是一種有效的促炎細胞因子。TNFalpha與其受體結(jié)合，主要是TNFR1和TNFR2，然后傳遞信號以實現(xiàn)炎癥和細胞死亡等生物學功能。TNFalpha通過TNFR2受體NF-κB通路促進細胞生長、侵襲和轉(zhuǎn)移，但抗TNF-α抗體能顯著抑制結(jié)腸炎相關(guān)(CAC)小鼠的腫瘤發(fā)展。TNFalpha作為一種原神經(jīng)原因子可SAPK/JNK通路，并能夠促進神經(jīng)元替代和腦修復以應對腦損傷。TNF-alpha/TNFSF2蛋白,Human是一種由大腸桿菌表達的重組蛋白，由157個(V77-L233)氨基酸組成。Dimethylfumarate(DMF)是一種具有口服活性且可透過血腦...

L-Ascorbicacid(L-Ascorbate)，一種電子供體，是一種內(nèi)源性抗氧化劑。L-Ascorbicacid選擇性抑制Cav3.2通道(Cav3.2channels)，IC50為6.5μM。L-Ascorbicacid還是一種膠原沉積促進劑和彈性生成抑制劑。L-Ascorbicacid通過產(chǎn)生活性氧(ROS)和選擇性損傷細胞表現(xiàn)出作用。SU14813是多靶點受體酪氨酸激酶抑制劑，抑制VEGFR2，VEGFR1，PDGFRβandKIT的IC50值分別為50，2，4，15nM。Zenidolol(ICI-118551)hydrochloride是一種高度選擇性的β2adrenergi...

腫瘤壞死因子α(TNFalpha)是一種有效的促炎細胞因子。TNFalpha與其受體結(jié)合，主要是TNFR1和TNFR2，然后傳遞信號以實現(xiàn)炎癥和細胞死亡等生物學功能。TNFalpha通過TNFR2受體NF-κB通路促進細胞生長、侵襲和轉(zhuǎn)移，但抗TNF-α抗體能顯著抑制結(jié)腸炎相關(guān)(CAC)小鼠的腫瘤發(fā)展。TNFalpha作為一種原神經(jīng)原因子可SAPK/JNK通路，并能夠促進神經(jīng)元替代和腦修復以應對腦損傷。TNF-alpha/TNFSF2蛋白,Human是一種由大腸桿菌表達的重組蛋白，由157個(V77-L233)氨基酸組成。Dimethylfumarate(DMF)是一種具有口服活性且可透過血腦...

6-Aminocaproicacid(EACA)，一種單氨基羧酸，是有效和具有口服活性的纖溶酶和纖溶酶原的抑制劑。6-Aminocaproicacid是一種有效的抗纖溶劑。6-Aminocaproicacid通過競爭性結(jié)合纖溶酶原上的賴氨酸殘基來防止血塊溶解，抑制纖溶酶的形成并減少纖維蛋白溶解。6-Aminocaproicacid可用于研究出血性疾病。VEGF165蛋白,Rat(CHO)是一個有效的血管生成調(diào)節(jié)劑，并能與信號蛋白受體neuropilin1結(jié)合。VEGF165蛋白,Human(HEK293)是血管內(nèi)皮生長因子A(VEGF-A)的亞型。VEGF是血管內(nèi)皮細胞特異性的肝素結(jié)合生長因子...

MCE抑制劑（Methylcytosine-binding protein 2 inhibitors）是一類靶向特定生物分子的藥物，主要用于調(diào)節(jié)基因表達和細胞功能。MCE抑制劑通過干擾DNA甲基化過程，影響基因的轉(zhuǎn)錄活性，從而在多種生物學過程中發(fā)揮重要作用。這些抑制劑在、神經(jīng)退行性疾病和其他病理狀態(tài)中顯示出潛在的效果。近年來，隨著對表觀遺傳學的深入研究，MCE抑制劑逐漸成為藥物開發(fā)的熱點。研究表明，MCE抑制劑能夠通過調(diào)節(jié)細胞內(nèi)信號通路，促進細胞的增殖、分化和凋亡等生物學過程，為疾病的提供了新的思路。MCE抑制劑激動劑的發(fā)現(xiàn)和研究為藥物設(shè)計和開發(fā)提供了新的思路和方法。Puromycin dih...

MCE（Mitochondrial Calcium Exchange）抑制劑和激動劑是兩類調(diào)節(jié)線粒體鈣離子穩(wěn)態(tài)的化合物。線粒體鈣信號在細胞能量代謝、凋亡和信號傳導中起關(guān)鍵作用。MCE抑制劑通過阻斷線粒體鈣離子通道（如MCU，線粒體鈣單向轉(zhuǎn)運體）減少鈣離子進入線粒體，從而影響細胞功能。而MCE激動劑則通過增強線粒體鈣攝取或釋放，調(diào)節(jié)細胞內(nèi)鈣信號。這兩類化合物在研究中被廣泛應用于探索線粒體鈣信號在生理和病理過程中的作用，為疾病提供了新的靶點。MCE抑制劑通過特異性抑制線粒體鈣離子交換，改變細胞內(nèi)鈣信號，從而影響細胞代謝和凋亡。例如，抑制MCU可以減少鈣離子進入線粒體，降低線粒體膜電位，抑制ATP生...

MCE抑制劑（Mitochondrial Calcium Uniporter Inhibitors）是一類針對線粒體鈣通道的藥物，主要用于調(diào)節(jié)細胞內(nèi)鈣離子的濃度。盡管MCE抑制劑在基礎(chǔ)研究和臨床前研究中展現(xiàn)出良好的前景，但其臨床應用仍面臨挑戰(zhàn)。未來的研究需要集中在以下幾個方面：首先，深入探討MCE抑制劑的具體作用機制，以便更好地理解其在不同疾病中的作用；其次，優(yōu)化藥物的化學結(jié)構(gòu)，提高其選擇性和生物利用度；***，開展大規(guī)模的臨床試驗，以驗證其安全性和有效性。隨著對MCE抑制劑研究的深入，預計將為多種疾病的***提供新的策略，推動精細醫(yī)學的發(fā)展。CCT020312 是選擇性的 EIF2AK3/P...

MK-571(L-660711)sodium是一種口服有效、選擇性的和競爭性的白三烯D4(LTD4)受體拮抗劑，在豚鼠和人肺膜中的Ki值分別為0.22和2.1nM。MK-571sodium也是一種多藥耐藥相關(guān)蛋白MRP4(ABCC4)和ABCC1(MRP1)抑制劑。MK-571sodium可抑制構(gòu)成性和抗原刺激的S1P釋放。TJ-M2010-5是一種MyD88抑制劑，可與MyD88的TIR結(jié)構(gòu)域結(jié)合以干擾其同源二聚化和TLR/MyD88信號通路。TJ-M2010-5可用于心肌缺血/再灌注損傷（MIRI）的研究。Sudoxicam是一種可逆的口服活性的COX拮抗劑，是烯醇-羧酰胺類的非甾體藥(N...

L-Ascorbicacid(L-Ascorbate)，一種電子供體，是一種內(nèi)源性抗氧化劑。L-Ascorbicacid選擇性抑制Cav3.2通道(Cav3.2channels)，IC50為6.5μM。L-Ascorbicacid還是一種膠原沉積促進劑和彈性生成抑制劑。L-Ascorbicacid通過產(chǎn)生活性氧(ROS)和選擇性損傷細胞表現(xiàn)出作用。SU14813是多靶點受體酪氨酸激酶抑制劑，抑制VEGFR2，VEGFR1，PDGFRβandKIT的IC50值分別為50，2，4，15nM。Zenidolol(ICI-118551)hydrochloride是一種高度選擇性的β2adrenergi...

Apelin-13TFA是G蛋白偶聯(lián)受體angiotensinIIproteinJ(APJ)的內(nèi)源性配體，G蛋白偶聯(lián)受體的EC50值為0.37nM。Apelin-13TFA具有擴張血管和降壓作用。Apelin-13TFA也可用于2型糖尿病及代謝綜合征的研究。FITC(Fluorescein5-isothiocyanate)是一種用于胺標記的熒光探針。FITC是對pH和Cu2+敏感的熒光染料。Epibrassinolide(24-Epibrassinolide)是一種存在的植物生長，具有緩解植物重金屬和農(nóng)藥脅迫潛力。Epibrassinolide(24-Epibrassinolide)在各種*細...

PX-478是一種具有口服活性的HIF-1α抑制劑，并具有活性。PX-478可穿透血腦屏障。Fluzoparib(SHR3162)是一種有效的口服活性PARP1抑制劑(IC50=1.46±0.72nM)，具有優(yōu)越的抗活性。Fluzoparib選擇性地抑制同源重組修復(HR)缺陷細胞的增殖，并使HR缺陷細胞對細胞毒物敏感。Fluzoparib在體內(nèi)具有良好的藥代動力學特性，可用于研究。β-Phellandrene是從Carumpetroselinum中通過分餾獲得的。β-Phellandrene可用于精油添加劑。Taurine是一種含硫氨基酸和一種參與細胞體積調(diào)節(jié)的有機滲透劑，為膽汁鹽的形成提供...